| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Neurokinin-1 (NK1) receptor (tachykinin receptor family). The peptide also shows activity at other tachykinin receptors (NK2, NK3) with reduced affinity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，[Sar9] P物质能以高亲和力与NK1受体结合，并诱导构象变化，激活相关G蛋白，进而启动下游信号通路，包括磷脂酶C激活、肌醇磷酸酯周转和钙动员。第9位肌氨酸的取代调节了其对速激肽受体的亲和力和效力，从而能够对受体-配体相互作用和激动剂选择性进行深入研究。与天然P物质相比，该肽段表现出更强的抗酶降解能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，[Sar9] P物质被用于神经化学定位研究，以确定速激肽受体在不同组织中的分布和功能相关性。其增强的稳定性和选择性使其适用于体外和离体实验，使研究人员能够更准确地量化受体介导的反应。该肽已被用于研究神经元和非神经元系统中P物质介导的生物学过程。
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| 酶活实验 |
受体结合实验采用表达重组NK1受体的细胞膜制备物进行。将膜与放射性标记的[3H]-P物质或[¹2⁵I]-P物质以及不同浓度的未标记的[Sar9]P物质（0.01 nM至10 uM）在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，含BSA、MnCl2和蛋白酶抑制剂）中于室温孵育60-90分钟。在过量未标记P物质（1 uM）存在下测定非特异性结合。通过预先浸泡在聚乙烯亚胺中的GF/B滤膜快速过滤分离结合的配体和游离配体，然后进行闪烁计数或γ计数。分析竞争性结合曲线以计算Ki值。功能性检测利用荧光钙指示剂（例如 Fluo-4）在表达受体的细胞中测量 NK1 受体介导的钙动员。
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| 细胞实验 |
将表达重组NK1受体的细胞（例如CHO细胞、HEK-293细胞）以30,000-50,000个细胞/孔的密度接种于96孔黑色壁板中。24小时后，在含有丙磺舒的HBSS缓冲液中加入钙敏感染料（Fluo-4 AM，2-5 μM），于37℃孵育30-60分钟。洗涤细胞后，加入浓度范围为0.01 nM至10 μM的[Sar9]P物质。使用荧光酶标仪实时测量荧光强度（激发波长485 nm，发射波长525 nm）。根据剂量反应曲线计算EC₅₀值。此外，还可以使用cAMP积累测定或β-arrestin募集测定（例如PathHunter®）来评估受体激活和信号通路偏好性。
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| 动物实验 |
体内研究通常包括通过脑室内（ICV）、鞘内（IT）或静脉途径向啮齿动物注射[Sar9] P物质。剂量范围为0.1-10 nmol，具体取决于给药途径和实验终点。在给药后多个时间点测量药理学反应，例如疼痛相关行为、神经源性炎症或心血管效应。使用NK1受体拮抗剂（例如阿瑞吡坦）验证观察到的效应的特异性。可收集组织样本用于受体占有率研究或下游信号通路分析（例如c-Fos免疫组织化学）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
与天然P物质相比，第9位肌氨酸取代赋予[Sar9]P物质更强的代谢稳定性，而天然P物质易被中性内肽酶（NEP）和血管紧张素转换酶（ACE）等肽酶快速降解。该肽在生物基质中半衰期更长，因此适用于检测系统中的延长孵育时间。其血浆蛋白结合率和组织分布与其他速激肽类似物一致。消除途径包括蛋白水解和肾脏清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于[Sar9] P物质的具体毒性数据报告。作为一种研究用肽，它不适用于人类治疗。在动物研究中，该肽在药理剂量下通常耐受性良好。潜在的不良反应与其作为NK1受体激动剂的作用机制相关，可能包括神经源性炎症、疼痛调节或心血管变化，具体取决于给药途径和剂量。应遵守肽类药物处理的标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
[Sar9] P物质是一种研究工具化合物，并非获批药物。它广泛用于研究NK1受体药理学、信号转导通路以及P物质介导的生物过程的功能解析。该肽可作为评估速激肽结构-活性关系的模型。它也被用作基于肽的检测方法的开发，作为受体结合实验中的校准标准或阳性对照。其序列为Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Sar-Leu-Met-NH2（CAS号：77128-75-7，分子量：1361.7）。
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| 分子式 |
C64H100N18O13S
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|---|---|
| 分子量 |
1361.6566
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| 精确质量 |
1360.74
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| CAS号 |
77128-75-7
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| PubChem CID |
5049868
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.145
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| tPSA |
533.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
42
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| 重原子数目 |
96
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| 分子复杂度/Complexity |
2660
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CMARLNZAQITWSL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C64H100N18O13S/c1-38(2)34-46(57(89)74-42(54(69)86)28-33-96-4)73-53(85)37-80(3)62(94)48(36-40-18-9-6-10-19-40)79-58(90)47(35-39-16-7-5-8-17-39)78-56(88)43(24-26-51(67)83)75-55(87)44(25-27-52(68)84)76-59(91)50-23-15-32-82(50)63(95)45(21-11-12-29-65)77-60(92)49-22-14-31-81(49)61(93)41(66)20-13-30-72-64(70)71/h5-10,16-19,38,41-50H,11-15,20-37,65-66H2,1-4H3,(H2,67,83)(H2,68,84)(H2,69,86)(H,73,85)(H,74,89)(H,75,87)(H,76,91)(H,77,92)(H,78,88)(H,79,90)(H4,70,71,72)
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| 化学名 |
2-[[1-[6-amino-2-[[1-[2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-N-[5-amino-1-[[1-[[1-[[2-[[1-[(1-amino-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]-methylamino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]pentanediamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 50 mg/mL (~36.72 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7344 mL | 3.6720 mL | 7.3440 mL | |
| 5 mM | 0.1469 mL | 0.7344 mL | 1.4688 mL | |
| 10 mM | 0.0734 mL | 0.3672 mL | 0.7344 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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